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01 Ottobre 2020

Pubblicato il

Orgoglio italiano

Farmaci anti-Covid, il CNR scopre la molecola naturale che blocca il virus

di Mirko Ciminiello

Si chiama quercetina, e inibisce il meccanismo con cui il coronavirus si riproduce, in modo specifico e senza effetti collaterali. Si trova in vegetali come capperi e cipolla rossa

farmaci anti-covid: la quercetina inibisce il sito attivo di 3clpro
La quercetina (in arancione) inibisce il sito attivo di 3CLpro (in blu)

È a forti tinte italiane l’ultima, sensazionale scoperta relativa ai farmaci anti-Covid. Il CNR ha infatti annunciato di aver scoperto, in collaborazione con la spagnola Fundación hna, una molecola naturale capace di bloccare l’attività del coronavirus. Si chiama quercetina, e nello specifico inibisce la replicazione del patogeno – il meccanismo con cui il virus si riproduce. E, come doppia ciliegina sulla torta, attacca selettivamente il microscopico parassita, «ed è ottimamente tollerata dall’uomo».

I dati campeggiano in uno studio appena pubblicato sulla rivista International Journal of Biological Macromolecules, la cui prima autrice è Olga Abian, dell’Università di Saragozza. Alcuni dei ricercatori avevano già combattuto il microrganismo responsabile dell’epidemia di SARS del 2003, e hanno focalizzato la propria attenzione su un bersaglio specifico. Una proteina – più precisamente, un enzima – di nome 3CLpro o Mpro, altamente conservata in tutti i tipi di coronavirus – come, appunto, quello della SARS.

3CLpro è una proteasi, un tipo di enzima che scinde i legami interni a una proteina – un passaggio fondamentale per lo sviluppo del Covid-19. Quando infatti una cellula viene infettata, ciò che le viene fatto produrre è una sorta di precursore del virus, chiamato poliproteina. Questa subisce l’azione di 3CLpro, che la separa in proteine più piccole che verranno assemblate per formare la versione attiva del microrganismo. In sostanza, è come se l’enzima potasse i rami di un albero, utilizzando poi le fronde, come fossero i pezzi di un Lego, per dare vita al patogeno.

«Molti gruppi stanno lavorando su 3CLpro come possibile bersaglio farmacologico» ha spiegato la professoressa Abian. Aggiungendo che per questa proteina sono già note «molecole che fungono da inibitori», ma non sono «utilizzabili come farmaci a causa dei loro effetti collaterali».

Farmaci anti-Covid: la quercetina

È qui che entra in gioco la quercetina, una sostanza dotata di alcune caratteristiche «originali e interessanti». Si trova «in vegetali comuni come capperi, cipolla rossa e radicchio ed è nota per le sue proprietà anti-ossidanti, anti-infiammatorie, anti-allergiche, anti-proliferative». Questa la descrizione di Bruno Rizzuti, dell’Istituto di nanotecnologia del Consiglio Nazionale delle Ricerche (Cnr-Nanotec) di Cosenza.

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Mediante simulazioni e test, gli studiosi hanno scoperto che questo composto «si lega esattamente nel sito attivo della proteina 3CLpro», con conseguenze letali per SARS-CoV-2.

Dal punto di vista del succitato precursore del virus, è come recarsi al proprio appartamento e trovarlo occupato – ma dai “poliziotti” dell’organismo. Sfrattato e senza risorse per sopravvivere autonomamente, il pre-coronavirus va quindi incontro al suo destino, che è quello che tutti noi auspichiamo.

En passant, è lo stesso meccanismo alla base dei farmaci antiretrovirali che hanno praticamente debellato il (retro)virus HIV responsabile dell’AIDS. «Malattia per la quale la mortalità è attualmente azzerata per chi ha accesso alle cure mediche», come non ha mancato di ricordare il CNR.

Inoltre, a differenza di altri possibili farmaci anti-Covid la quercetina è estremamente selettiva, un aspetto dirimente perché le proteasi si trovano anche nel corpo umano. Tuttavia, 3CLpro è sensibile a una particolare sequenza di amminoacidi che è molto comune nelle poliproteine e molto infrequente nelle proteasi umane.

In pratica, è come se questo enzima virale fosse dotato di una serratura pressoché unica, di cui solo il precursore del virus possiede la chiave. La quercetina, però, è il falsario in grado di farne una copia – ma a fin di bene. Ed essendo specializzata, prende di mira unicamente 3CLpro, evitando attacchi kamikaze agli omologhi umani della proteasi.

I farmaci anti-Covid e il vaccino

Naturalmente, lo sviluppo di farmaci anti-Covid non implica che si debba abbandonare la corsa verso il vaccino. Corsa che ha anche una valenza politica, tanto è vero che la Russia ha già tagliato il traguardo, seguita a breve distanza dalla Cina. Anche se, in entrambi i casi, l’Oms ha preferito – una volta tanto – esprimere cautela. Mosca ha chiamato il proprio vaccino Sputnik V, tanto per rievocare un periodo, quello della Guerra Fredda, di cui in effetti si sente proprio la nostalgia…

Lo spirito però è quello, e negli Stati Uniti è inasprito anche dalle imminenti Presidenziali di novembre. Così l’amministrazione Trump, attraverso l’istituto sanitario nazionale (Centers for Disease Control and Prevention), ha allertato i singoli Stati e cinque delle maggiori città americane. Chiedendo loro di prepararsi a distribuire il vaccino ai lavoratori a più alto rischio tra la fine di ottobre e l’inizio di novembre. In tempo, cioè, per le elezioni. Quale vaccino non è ancora dato saperlo, considerando che negli Usa ce ne sono tre giunti all’ultimo stadio della sperimentazione clinica.

Anche Israele, che già a maggio annunciava un farmaco basato sugli anticorpi di pazienti guariti, il mese prossimo avvierà la sperimentazione di un suo vaccino. E sulla stessa strada c’è anche l’India.

Per quanto riguarda l’Europa, in prima linea c’è ancora il Belpaese. Da un lato, con il candidato sviluppato dall’azienda biotech ReiThera di Castel Romano, in fase (la prima) di somministrazione ai volontari sani. Dall’altro, col vaccino messo a punto dall’Università di Oxford assieme al colosso farmaceutico britannico AstraZeneca, le cui dosi sono prodotte dalla società IRBM di Pomezia.

Il sollievo di Speranza

«I farmaci saranno comunque necessari per le persone già infette e per chi non può essere sottoposto a vaccinazione» ha assicurato Adrian Velazquez-Campoy, dell’Università di Saragozza. Dev’essere stato un sollievo per il titolare della Salute Roberto Speranza, che aveva appena dichiarato che «stiamo investendo molto sul vaccino». Spingendosi perfino a ipotizzare che «potremo avere le prime dosi già entro la fine dell’anno».

Tempismo perfetto, quello del Ministro nomen omen, cui però dobbiamo concedere una scusante. Chi l’avrebbe mai detto, infatti, che tra tutti i farmaci anti-Covid la salvezza sarebbe potuta venire da una molecola del cappero?

 
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